Diamox 1

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Diamox DESCRIZIONE: Diamox SEQUEL (Acetazolamide a rilascio prolungato compresse) sono un inibitore dell'enzima carbonica. Diamox è un bianco a leggermente giallastro bianca cristallina, inodore, debolmente acido, molto poco solubile in acqua, e leggermente solubile in alcol. Il nome chimico per Diamox è N - (5-sulfamoil-1,3, 4-tiadiazol-2-il) acetammide e ha la seguente struttura chimica: MW 222,24 C 4 H 6 N 4 O 3 S 2 MW 222,24 C 4 H 6 N 4 O 3 S 2 SEQUEL Diamox sono capsule a rilascio prolungato, per la somministrazione orale, ciascuna contenente 500 mg di acetazolamide ei seguenti ingredienti inattivi: cellulosa microcristallina, sodio laurilsolfato e talco. Gli ingredienti del rivestimento della capsula sono DC non rosso. 40, gelatina e biossido di titanio. Gli ingredienti di inchiostro imprinting sono DC non rosso. lago 40 alluminio, smalto farmaceutico, glicole propilenico e ossido di ferro sintetico. FARMACOLOGIA CLINICA: Diamox è un potente inibitore dell'anidrasi carbonica, efficace nel controllo della secrezione di fluidi (ad esempio alcuni tipi di glaucoma), nel trattamento di alcuni disturbi convulsivi (es epilessia), e nella promozione della diuresi nei casi di ritenzione idrica anormale (edema es cardiaco). Diamox non è un diuretico mercuriale. Piuttosto, è una solfonammide non batteriostatica possiede una struttura chimica ed attività farmacologica nettamente diverso dai sulfamidici batteriostatici. Diamox è un inibitore dell'enzima che agisce specificamente sul anidrasi carbonica, l'enzima che catalizza la reazione reversibile coinvolge l'idratazione del biossido di carbonio e la disidratazione dell'acido carbonico. Nell'occhio, questa azione inibitoria della acetazolamide diminuisce la secrezione di umore acqueo e provoca una caduta della pressione intraoculare, una reazione considerato desiderabile nei casi di glaucoma e anche in certe condizioni non glaucoma. Prove sembra indicare che Diamox ha utilità come coadiuvante nel trattamento di alcune disfunzioni del sistema nervoso centrale (ad esempio epilessia). L'inibizione dell'anidrasi carbonica in questo settore sembra ritardare anormale, parossistica, eccessiva scarica dai neuroni del sistema nervoso centrale. L'effetto diuretico Diamox è dovuto alla sua azione nel rene sulla reazione reversibile che coinvolge idratazione del biossido di carbonio e disidratazione dell'acido carbonico. Il risultato è la perdita renale di HCO 3 ione, che svolge sodio, acqua, e potassio. L'alcalinizzazione delle urine e la promozione della diuresi sono quindi interessati. Alterazione del metabolismo ammoniaca verifica a causa di aumento del riassorbimento di ammoniaca dai tubuli renali come risultato di alcalinizzazione urinaria. SEQUEL Diamox forniscono azione prolungata per inibire la secrezione di umor acqueo per 18 a 24 ore dopo ogni dose, mentre le compresse agiscono solo per otto a 12 ore. L'effetto continuo prolungato SEQUEL consente una riduzione della frequenza di dosaggio. Le concentrazioni plasmatiche di picco di acetazolamide da tre a sei ore dopo la somministrazione di Diamox SEQUEL, rispetto a una a quattro ore con le compresse. Il cibo non influenza la biodisponibilità di Diamox SEQUEL. studi clinici controllati con placebo hanno dimostrato che la somministrazione profilattica di Diamox alla dose di 250 mg ogni otto a 12 ore (o di 500 mg controllati capsula a rilascio una volta al giorno) prima e durante la rapida ascesa ai risultati di altitudine in un minor numero e / o meno gravi sintomi di mal di montagna acuto (AMS) come mal di testa, nausea, mancanza di respiro, vertigini, sonnolenza e stanchezza. La funzione polmonare (per esempio la ventilazione minuto, scaduto capacità vitale, e il flusso di picco) è maggiore nel gruppo trattato Diamox, sia nei soggetti con AMS e soggetti asintomatici. Gli scalatori Diamox trattati avevano anche meno difficoltà a dormire. INDICAZIONI E USO: per trattamento aggiuntivo di: semplice cronica (ad angolo aperto) glaucoma, glaucoma secondario, e prima dell'intervento nel glaucoma angleclosure acuta, quando il ritardo di un intervento chirurgico è desiderato al fine di abbassare la pressione intraoculare. Diamox è anche indicato per la prevenzione o il miglioramento dei sintomi associati al mal di montagna acuto nonostante salita graduale. CONTROINDICAZIONI: Ipersensibilità al acetazolamide o qualsiasi eccipiente della formulazione. Dal momento che acetazolamide è un derivato sulfamidico, sensibilità incrociata tra acetazolamide, sulfamidici e altri derivati ​​sulfamidici è possibile. La terapia Acetazolamide è controindicato in situazioni in cui i livelli di sodio e / o siero di sangue di potassio sono depressi, nei casi di marcata renale e malattie del fegato o disfunzione, in un fallimento ghiandole surrenali, e acidosi ipercloremica. E 'controindicato in pazienti con cirrosi a causa del rischio di sviluppo di encefalopatia epatica. la somministrazione a lungo termine di Diamox è controindicato nei pazienti con non-congestizia glaucoma ad angolo chiuso cronico in quanto può consentire la chiusura organico dell'angolo che si verifichi mentre il glaucoma peggioramento è mascherato da pressione intraoculare abbassato. AVVERTENZE: decessi si sono verificati, anche se raramente, a causa di gravi reazioni ai sulfamidici, tra cui la sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, necrosi epatica fulminante, anafilassi, agranulocitosi, anemia aplastica e altre discrasie ematiche. Sensibilizzazioni possono ripresentarsi quando un sulfamidico viene somministrato nuovamente indipendentemente dalla via di somministrazione. Se i segni di ipersensibilità o altre reazioni gravi si verificano, interrompere l'uso di questo farmaco. Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono concomitante di aspirina ad alte dosi e Diamox, come l'anoressia, tachipnea, letargia, acidosi metabolica, coma e morte sono stati segnalati. PRECAUZIONI: generale aumento della dose non aumenta la diuresi e può aumentare l'incidenza di sonnolenza e / o parestesia. Aumentando la dose si traduce spesso in una diminuzione della diuresi. In determinate circostanze, tuttavia, molto grandi dosi sono state fornite in combinazione con altri diuretici per garantire la diuresi fallimento refrattaria completa. si può verificare le informazioni per i pazienti Le reazioni avverse comuni a tutti i derivati ​​sulfamidici: anafilassi, febbre, eruzioni cutanee (tra cui eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica), cristalluria, calcoli renali, depressione del midollo osseo, porpora trombocitopenica, anemia emolitica, leucopenia, pancitopenia e agranulocitosi. Si consiglia cautela per la diagnosi precoce di tali reazioni e il farmaco deve essere interrotto e una terapia adeguata. Nei pazienti con ostruzione polmonare o enfisema dove la ventilazione alveolare può essere compromessa, Diamox che possono precipitare o aggravare l'acidosi deve essere usato con cautela. salita graduale è auspicabile cercare di evitare mal di montagna acuto. Se risalita rapida venga svolto e Diamox è usato, si deve rilevare che tale uso non elimina la necessità di una rapida discesa se si presentano gravi forme di alta mal di montagna, alta quota edema cioè polmonare (HAPE) o alta quota edema cerebrale. Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono concomitante di aspirina ad alte dosi e Diamox, come l'anoressia, tachipnea, letargia, acidosi metabolica, coma, e sono stati segnalati alla morte (vedi AVVERTENZE). Entrambi gli aumenti e le diminuzioni di glucosio nel sangue sono stati descritti in pazienti trattati con acetazolamide. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti con ridotta tolleranza al glucosio o diabete mellito. trattamento Acetazolamide può causare squilibri elettrolitici, tra cui iponatriemia e ipokaliemia, così come l'acidosi metabolica. Pertanto, si raccomanda il monitoraggio periodico degli elettroliti sierici. Particolare cautela è raccomandata nei pazienti con condizioni che sono associati con, o predispongono un paziente a, elettrolitici e acido / base squilibri, come i pazienti con insufficienza renale (inclusi i pazienti anziani vedono PRECAUZIONI. Geriatrica Usa), i pazienti con diabete mellito, e pazienti con compromissione della ventilazione alveolare. Alcune reazioni avverse ai acetazolamide, come sonnolenza, stanchezza, e la miopia, possono alterare la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Test di laboratorio per monitorare le reazioni ematologiche comuni a tutti i sulfamidici, si raccomanda una linea di base CBC e conta piastrinica essere ottenuto su pazienti prima di iniziare la terapia Diamox e ad intervalli regolari durante la terapia. In caso di variazioni significative, interruzione precoce e istituzione di una terapia appropriata sono importanti. Si raccomanda un monitoraggio periodico degli elettroliti sierici. Interazioni con altri farmaci Diamox modifica il metabolismo di fenitoina con un aumento dei livelli sierici di fenitoina. Questo può aumentare o migliorare il verificarsi di osteomalacia in alcuni pazienti sottoposti a terapia cronica fenitoina. Si consiglia cautela nei pazienti che ricevono terapia concomitante cronica. Diminuendo l'assorbimento gastrointestinale di primidone, Diamox può ridurre le concentrazioni sieriche di primidone e dei suoi metaboliti, con conseguente possibile diminuzione dell'effetto anticonvulsivante. Si consiglia cautela quando si inizia, la sospensione, o cambiare la dose di Diamox nei pazienti trattati con primidone. A causa di possibili effetti additivi con altri inibitori dell'anidrasi carbonica, l'uso concomitante non è consigliabile. Acetazolamide può aumentare gli effetti di altri antagonisti dell'acido folico. Acetazolamide riduce l'escrezione urinaria di anfetamine e può aumentare l'entità e la durata del loro effetto. Acetazolamide riduce l'escrezione urinaria di chinidina e può migliorare il suo effetto. Acetazolamide può impedire l'effetto antisettico urinario di metenamina. Acetazolamide aumenta l'escrezione di litio e il litio può essere diminuita. Acetazolamide e bicarbonato di sodio utilizzato contemporaneamente aumentare il rischio di formazione di calcoli renali. Acetazolamide può elevare i livelli di ciclosporina. interazioni farmaco / test di laboratorio sulfamidici possono dare valori falsi negativi o diminuito per phenolsulfonphthalein urinaria e valori di eliminazione rosso fenolo per proteine ​​urinarie, non proteico del siero, e acido urico nel siero. Acetazolamide può produrre un aumento del livello di cristalli nelle urine. Acetazolamide interferisce con il metodo HPLC di dosaggio per teofillina. Interferenza nel test teofillina acetazolamide dipende dal solvente usato nella acetazolamide di estrazione non può interferire con altri metodi di analisi per teofillina. Cancerogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno di Diamox non sono stati condotti. In un test di mutagenesi batterica, Diamox non è risultato mutageno quando valutato con e senza attivazione metabolica. Il farmaco non ha avuto effetti sulla fertilità quando somministrato nella dieta di ratti maschi e femmine in un apporto giornaliero di fino a 4 volte la dose raccomandata nell'uomo di 1000 mg in un individuo di 50 kg. Gravidanza: effetti teratogeni: Gravidanza categoria C Acetazolamide, somministrato per via orale o parenterale, ha dimostrato di essere teratogeno (difetti degli arti) nei topi, ratti, criceti e conigli. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Acetazolamide deve essere usato in gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano A causa della possibilità di reazioni avverse gravi nei bambini allattati da Diamox, una decisione dovrebbe essere presa se interrompere l'allattamento o interrompere il farmaco, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre. Acetazolamide deve essere utilizzato solo dalle donne che allattano se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il bambino. Pediatric Usa non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di Diamox SEQUEL in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni. ritardo della crescita è stato riportato in bambini che ricevono una terapia a lungo termine, che si ritiene secondaria ad acidosi cronica. Geriatric acidosi metabolica Usa, che può essere grave, può verificarsi nei pazienti anziani con ridotta funzionalità renale. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore incidenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca, e le malattie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. REAZIONI AVVERSE: corpo nel suo complesso: mal di testa, malessere, affaticamento, febbre, dolore al sito di iniezione, vampate di calore, ritardo della crescita nei bambini, paralisi flaccida, anafilassi. Digerente: Disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea. Ematologico / linfatico: discrasia del sangue come l'anemia aplastica, agranulocitosi, leucopenia, porpora trombocitopenica, melena. Patologie epatobiliari: funzione anormale epatica, ittero colestatico, insufficienza epatica, necrosi epatica fulminante. Metabolica / nutrizionale: acidosi metabolica, squilibrio elettrolitico, comprese ipokaliemia, iponatremia, osteomalacia con la terapia a lungo termine fenitoina, perdita di appetito, alterazione del gusto, iper / ipoglicemia. Nervoso: Sonnolenza, parestesia (tra cui intorpidimento e formicolio delle estremità e del viso), depressione, eccitazione, atassia, confusione, convulsioni, vertigini. Pelle: reazioni cutanee allergiche tra cui orticaria, fotosensibilità, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica. Organi di senso: disturbi dell'udito, tinnito, miopia transitoria. Urogenitale: cristalluria, aumento del rischio di nefrolitiasi con la terapia a lungo termine, ematuria, glicosuria, insufficienza renale, poliuria. SOVRADOSAGGIO: Nessun antidoto specifico è noto. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto. squilibrio elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi, e gli effetti sul sistema nervoso centrale ci si potrebbe aspettare che si verifichi. I livelli sierici di elettroliti (in particolare potassio) e livelli di pH nel sangue devono essere monitorati. misure di supporto sono tenuti a ripristinare elettrolitico e l'equilibrio del pH. Lo stato di acidosi solito può essere corretto con la somministrazione di bicarbonato. Nonostante la sua alta distribuzione intraerythrocytic e proteine ​​plasmatiche proprietà leganti, Diamox può essere dializzabile. Questo può essere particolarmente importante nella gestione di Diamox sovradosaggio quando complicata dalla presenza di insufficienza renale. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE: Glaucoma Il dosaggio consigliato è di 1 capsula (500 mg) due volte al giorno. Generalmente 1 capsula viene somministrato al mattino e 1 capsula la sera. Può essere necessario regolare la dose, ma si è trovato generalmente che il dosaggio in eccesso di 2 capsule (1 g) non produce un aumento dell'effetto. Il dosaggio deve essere regolato con attenzione individuale sia alla sintomatologia e la tensione intraoculare. In tutti i casi, supervisione continua da un medico è consigliabile. In quei casi particolari in cui un controllo adeguato non si ottiene con la somministrazione due volte al giorno di Diamox SEQUEL, il controllo desiderato può essere stabilito mediante Diamox (compresse o parenterale). Utilizzare compresse o parenterale secondo le più frequenti posologie raccomandate per queste forme di dosaggio, ad esempio 250 mg ogni quattro ore, o una dose iniziale di 500 mg seguita da 250 mg o 125 mg ogni quattro ore, a seconda del caso in questione . Acute Mountain Sickness Il dosaggio è di 500 mg a 1000 mg al giorno, in dosi frazionate mediante compresse o capsule a rilascio prolungato a seconda dei casi. In circostanze di rapida ascesa, come nel soccorso o di operazioni militari, si raccomanda il livello di dose più alta di 1000 mg. È preferibile iniziare dosaggio 24 a 48 ore prima salita e proseguire per 48 ore mentre in quota, o più a lungo se necessario per controllare i sintomi. CONFEZIONE: Diamox (Acetazolamide a rilascio prolungato compresse) sono disponibili come 500 mg: testa opaca arancione e arancione corpo opaco pieno di bianco a pellet bianco sporco. Impresso in inchiostro nero, Diamox 754. Disponibile in bottiglie da: